治療肺動脈高壓的這些藥物你知道嗎？

醫藥健康

發布時間：2019-08-19閱讀量：2331次閱讀

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堅持藥物治療可以提高肺動脈高壓（PAH）患者的生存概率，對肺動脈高壓患者來說意義重大。在肺動脈高壓的藥物治療中常用的是靶向藥物，可以將病人的五年生存率從約20%提高到50%以上，今天我們就來一起看看治療肺動脈高壓的靶向藥物。

1、內皮素受體拮抗劑

內皮素系統異常激活是PAH發生發展的重要機制之一。內皮素受體拮抗劑通過阻斷內皮素-內皮素受體信號傳導發揮治療 PAH 的作用。

2、5 型磷酸二酯酶抑制劑

肺血管包含大量5型磷酸二酯酶，而5型磷酸二酯酶是環磷酸鳥苷（cGMP）的降解酶，其抑制劑可通過NO/cGMP通路發揮血管舒張作用。目前5型磷酸二酯酶抑制劑主要包括西地那非、他達拉非和伐地那非。

3、鳥苷酸環化酶激動劑

利奧西呱是一種新型的可溶性鳥苷酸環化酶激動劑，可單獨或與NO協同提高血漿中cGMP 水平。研究表明利奧西呱可顯著改善PAH患者6min步行距離、血流動力學參數和心功能分級，降低NT-proBNP水平，并延緩到達臨床惡化時間。

4、前列環素類藥物

研究發現PAH患者肺動脈中前列環素合成酶表達減少且尿中前列環素代謝產物降低，表明PAH患者前列環素代謝通路下調。前列環素可刺激腺苷酸環化酶，使平滑肌細胞內cAMP濃度升高，進而擴張血管。前列環素是目前最強力的內源性血小板聚集抑制劑，且具有細胞保護和抗增殖作用。

目前臨床上常用的是前列環素類藥物中的凱那?貝前列素鈉。凱那?貝前列素鈉是首個化學性質穩定的口服前列環素類似物，與其他靶向治療藥物相比，價格相對便宜。凱那?貝前列素鈉通過與前列環素受體相結合，激活腺苷酸環化酶的活性，提高細胞內環磷酸腺苷的濃度，有效抑制血栓素的生成，改善血小板聚集等情況，同時抑制鈣離子內流以及肺血管平滑肌細胞的生長，促進平滑肌松弛，擴張肺動脈血管，進而有效降低肺動脈壓，提高其臨床療效。

凱那?貝前列素鈉口服后，能夠在體內快速代謝、吸收，口服1-2小時就可以達到血藥濃度高峰，其活性以及穩定性更強，能夠有效降低患者的肺動脈壓，改善其右心房壓力，改善心衰，提高生存率。

凱那?貝前列素鈉多次給藥后無藥物蓄積作用，可長期服用用于治療肺動脈高壓。

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