利福平膠囊主要成分為利福平，利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。
在臨床上利福平膠囊是抗結核藥物，可以聯合其他抗結核藥物一起治療各種類型的結核病，例如肺結核、結核性腦膜炎等，還可以用于治療分歧桿菌感染、麻風等疾病。如果利福平膠囊和萬古霉素聯合使用，可以治療葡萄球菌引起的嚴重感染。其次，利福平膠囊可以治療無癥狀的腦膜炎，但是利福平最主要的作用就是用于結核病的治療，利福平膠囊存在一些不良反應，常見的有消化道反應，如上吐下瀉、惡心、食欲下降等，而且利福平膠囊還存在肝毒性。
利福平膠囊具有較好的殺菌作用，尤其針對結核分枝桿菌，經常和鏈霉素、異煙肼等藥物聯用治療結核菌感染，是臨床上的一線抗結核藥物。利福平除了是抗結核藥物，也是廣譜抗生素，所以對其他的非結核菌也有一定殺滅作用。但是利福平的副作用和不良反應比較嚴重，尤其是對肝腎功能的影響，所以在非結核菌感染的時候，盡量不用利福平進行治療，有其他副作用較小的抗生素代替。該藥通過抑制細菌RNA的合成從而阻斷RNA轉錄，使DNA和蛋白合成停止，發揮抗菌的作用。最后還是希望患者用藥的時候，先到醫院就診，在醫生的指導下用藥，這樣才能達到最好的效果。
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