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白芍具有養血斂陰、柔肝止痛、平抑肝陽的功效。用于肝血虧虛之月經不調，肝脾不和之胸脅、脘腹疼痛、四肢攣急疼痛，脾虛肝旺之腹痛、泄瀉，肝陽上亢之頭痛眩暈、陰虛盜汗等。白芍能養血斂陰，治婦科疾患，常與當歸、熟地黃、川芎等藥配合應用。
也能用于肝氣不和，治脅痛，常與柴胡、枳殼等同用；治腹痛及手足拘攣，常與甘草配伍。
白芍生用，能斂陰而平抑肝陽，故可用于肝陽亢盛的頭痛、眩暈等癥，同時白芍有養血的作用，可以治療面色萎黃、面部色斑、無光澤。
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