作者：林紅 北京市和平里醫(yī)院

目前降脂藥物種類繁多，但較早的降脂藥物，臨床證據(jù)充分，以阿托伐他汀為標(biāo)桿。
英文名稱 Atorvastatin Calcium Tablets
漢語拼音 A Tuo Fa Ta Ting Gai Pian
主要成份為阿托伐他汀鈣。
所屬類別：
化藥及生物制品 >> 循環(huán)系統(tǒng)藥物 >> 抗動脈粥樣硬化藥 >> 調(diào)血脂藥
主要適應(yīng)癥：
原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療
大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見明顯療效，治療4周內(nèi)可見最大療效。長期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療
患者初始劑量為每日10mg/日。應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至40mg/日。如果仍然未達(dá)到滿意療效，可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量80mg/日或以40mg每日一次本品配用膽酸螯合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血癥的治療
對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量是10－80mg/日。阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施（如LDL血漿透析法）的輔助治療。或當(dāng)無這些治療條件時(shí)，本品可單獨(dú)使用。
腎功能不全患者用藥劑量
腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產(chǎn)生影響，也不會對其降脂效果產(chǎn)生影響，所以無需調(diào)整劑量。
阿托伐他汀不良反應(yīng)主要包括：
臨床試驗(yàn)實(shí)施過程中受試者病情復(fù)雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接進(jìn)行比較，同時(shí)可能不能反映臨床實(shí)踐中不良反應(yīng)的發(fā)生率。
藥代動力學(xué)和藥物代謝
吸收：口服后吸收迅速：1～2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰(Cmax)．吸收程度隨劑量或正比例增加。絕對生物利用度約為14％而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統(tǒng)生物利用度約為30％。系統(tǒng)生物利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。與早晨給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30％)。然而，無論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
代謝：阿托伐他汀廣泛代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產(chǎn)物。
排泄：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。人體平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)，但因其活性代謝產(chǎn)物的作用，對HMG-CoA還原醇抑制活性的半衰期約20～30小時(shí)。
特殊人群
老年患者：在健康老年人群(年齡≥65歲)中，阿托伐他汀的血藥濃度較青年人的高(Cmax約為40％，AUC約為30％)。臨床數(shù)據(jù)顯示，在老年人群中其降低LDL-C的程度要明顯高于青年人
兒童：兒童人群中藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)尚不充分。
腎功能不全患者：腎臟疾病對血藥濃度和降LDL-C作用無影響，因此，腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量
血液透析的患者：盡管仍未對終末期腎病的患者進(jìn)行研究，由于這兩個(gè)藥物與血漿蛋白廣泛結(jié)合，因此血透并不能顯著提高清除率。
肝功能不全患者：在慢性酒精性肝病的患者中，血藥濃度顯著增加，在Childs-Pugh A患者中，Cmax和AUC均增加了4倍，。
有報(bào)告顯示葡萄柚汁用量過多（每天超過750毫升-1.2升）會使AUC（最高達(dá)2.5倍）和/或Cmax（最高達(dá)71%）上升更顯著。
利福平具有雙重藥物相互作用機(jī)制，阿托伐他汀與利福平聯(lián)合用藥時(shí)推薦同時(shí)服用，如果先服用利福平后服用阿托伐他汀可使后者血漿藥物濃度顯著降低。


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